青藤鹼是從防己科落葉纏繞藤本植物青藤及毛青藤的乾燥藤莖中提取的一種生物鹼。青藤鹼具有鎮痛、鎮咳、局部麻醉、降壓、抗炎,並可釋放組織胺,抑制平滑肌活動,臨床用於治療各種急、慢性關節炎、風濕及類風濕性關節炎、骨關節炎、滑膜炎、肩周炎、老年性腰腿痛、軟組織損傷、各種神經性疼痛等。
理化性質[編輯]
針狀結晶(苯),熔點161℃。溶化後熔點又升至182℃。[α]26D-71°(c=2.1,乙醇),溶於乙醇、丙酮、氯仿和稀鹼,微溶於水、乙醚和苯。
藥理作用[編輯]
- 鎮痛作用:青藤鹼在用小鼠電刺激法、熱板法以及家兔光熱刺激法的試驗中,均證明具有肯定的鎮痛作用。其鎮痛作用的部位在中樞神經系統,鎮痛所需的劑量約為嗎啡的10倍,持續時間較短,連續應用也能產生耐受性。
- 鎮靜作用:青藤鹼明顯減少小白鼠的自發活動和被動活動,對巴比妥類睡眠時間並無明顯影響。青藤鹼有鎮咳作用,鎮咳效價與可待因相仿;略有催吐作用。
- 抗炎作用:青藤鹼對大鼠甲醛性和蛋清性「關節炎」有顯著的消退作用[1],切除腎上腺或垂體後則無此作用。故抗炎作用原理可能是通過下丘腦影響垂體—腎上腺系統所致,而與釋放組織胺無關。對豚鼠的主動性過敏性休克有防止作用,對犬則比較差。
- 降壓作用,灌胃或靜注對正常大白鼠、犬、麻醉貓及慢性腎型高血壓犬均有降壓作用;但反覆給藥易於快速耐受,降壓可能與其抗腎上腺素作用及抑制加壓反射機制有關。青藤鹼還對幾種不同類型的心律失常模型有一定拮抗作用。
- 鎮咳作用,對大白鼠和貓的效價約與可待因相近。並對機體有強大的組織胺釋放作用。實驗還初步表明青風藤有明顯細胞免疫興奮作用;也有報告,青藤鹼對機體非特異性與特異性免疫均有抑制作用。
- 對胃腸活動的影響:青藤鹼給犬、猴口服常有輕度的胃腸不良反應;對離體的兔腸及豚鼠腸有抑制作用,並能對抗毛果芸香鹼、組胺、乙酰膽鹼及氯化鋇的致痙攣作用。但對在位的犬及兔腸,靜脈注射青藤鹼均引起小腸暫時興奮。注射青藤鹼可增加胃液分泌及其酸度,胃蛋白酶活性無明顯改變。對胃腸道的興奮作用,主要是與組胺釋放有關。青風藤的酸性提取物,能興奮離體兔腸。
- 釋放組織胺作用:青藤鹼是目前所知的植物中最強的組織胺釋放劑之一。
- 毒性:青藤鹼小鼠口服半數致死量為580±51毫克/千克,皮下注射為535±41.9毫克/千克。犬和猴分別口服45及95毫克/千克,呈現鎮靜及輕度胃腸反應,但靜脈給藥立即出現高度衰竭、血壓下降、呼吸困難,比較嚴重反應於1小時後恢復。
參考資料[編輯]
- ^ 青藤碱的研究概况. 中草藥. 1997年第28卷第4期.
外部連結[編輯]