普羅布考 臨床資料 其他名稱 2,6-di-tert -butyl-4-({2-[(3,5-di-tert -butyl-4-hydroxyphenyl)sulfanyl]propan-2-yl}sulfanyl)phenol AHFS /Drugs.com Micromedex詳細消費者藥物信息 MedlinePlus a611037 ATC碼 識別資訊
4,4'-[propane-2,2-diylbis(thio)]bis(2,6-di-tert -butylphenol)
CAS號 23288-49-5 Y PubChem CID IUPHAR/BPS DrugBank ChemSpider UNII KEGG ChEBI ChEMBL CompTox Dashboard (EPA ) ECHA InfoCard 100.041.404 化學資訊 化學式 C 31 H 48 O 2 S 2 摩爾質量 516.844 g/mol 3D模型(JSmol )
S(c1cc(c(O)c(c1)C(C)(C)C)C(C)(C)C)C(Sc2cc(c(O)c(c2)C(C)(C)C)C(C)(C)C)(C)C
InChI=1S/C31H48O2S2/c1-27(2,3)21-15-19(16-22(25(21)32)28(4,5)6)34-31(13,14)35-20-17-23(29(7,8)9)26(33)24(18-20)30(10,11)12/h15-18,32-33H,1-14H3
Y Key:FYPMFJGVHOHGLL-UHFFFAOYSA-N
Y
普羅布考 (Probucol),是由美國Marion Merrell Dow公司於1977開發,作為降脂藥物上市。上市後在臨床試驗中發現,普羅布考有卓越的抗動脈硬化作用,並且對血管介入術後保護,防止糖尿病的血管併發症,消除黃色瘤均有出色療效。
1970年代,由於他汀類藥物的問世,使醫學界對抗動脈硬化治療的焦點轉向以降脂為目標,尤其是降低LDL,升高HDL;而普羅布考雖然在降低LDL方面表現不錯,但同時降低HDL的問題使公眾質疑,而對於這個問題Marion Merrell Dow也未能給予解答。
1996年,Marion Merrell Dow公司被德國製藥巨擎Hoechst併購,成立為Hoechst Marion Rousell公司,簡稱HMR。經過HMR管理層討論,鑑於他汀類藥物的興起,而普羅布考又有太多的未知,專利也已經到期,繼續研究已經沒有商業價值,從而決定向美國FDA提出主動退市,理由是無法解釋普羅布考的降脂機制和利潤太低,1995年普羅布考年銷售額不足3000萬美元,無法支撐企業在這個產品的運營成本。
參考文獻 [ 編輯 ]