替格魯西布

**替格魯西布**
識別資訊
	IUPAC命名法 4-Benzyl-2-(naphthalen-1-yl)-1,2,4-thiadiazolidine-3,5-dione; ;
PubChem CID	11313622;
ChemSpider	9488589;
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID90235682 ;
化學資訊
化學式	C19H14N2O2S
摩爾質量	334.392 g/mol
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像;
	SMILES O=C3SN(c1cccc2c1cccc2)C(=O)N3Cc4ccccc4;
	InChI InChI=1S/C19H14N2O2S/c22-18-20(13-14-7-2-1-3-8-14)19(23)24-21(18)17-12-6-10-15-9-4-5-11-16(15)17/h1-12H,13H2;

替格魯西布（英語：Tideglusib、NP-12，NP031112）是一種有效、選擇性且不可逆的^[1]小分子非ATP競爭性糖原合酶激酶-3（英語：Glycogen synthase kinase 3）（GSK-3）抑制劑。

潛在應用[編輯]

替格魯西布正在接受多種應用的調查：

替格魯西布藥物可以攻克抑制牙質生長的糖原合成酶激酶-3（GSK-3），活化牙髓中的幹細胞，使其長成牙本質母細胞，促進牙本質的生成。^[2]

阿茲海默症和進行性核上性麻痹（英語：Progressive supranuclear palsy）。截至2017年，它正在進行IIa^[3]和IIb期臨床試驗。^[4]^[5]^[6]^[7]首個將會出版（以英文）的實驗是Phase II（英語：Phases of clinical research），證明替格魯西布有良好耐受性，只有一些中度、無症狀、完全可逆的肝酶（≥2.5x ULN；ULN=正常上限）增加。

牙齒修復機制，以海綿結構體促進牙本質的加強，直至海綿生物降解，留下堅實的牙質結構。在2016年，它成功在嘗試中永久填補老鼠牙齒中的0.14毫米孔洞。^[8]^[9]^[10]

青少年自閉症譜系障礙。

此外，最近的研究表明，替格魯西布對於先天性/少年型強直型肌營養不良症1型是一項有希望的治療方法，二期臨床試驗接近完成（由AMO Pharmaceuticals贊助）。^[11]

參考資料[編輯]

^ Domínguez, JM; Fuertes, A; Orozco, L; del Monte-Millán, M; Delgado, E; Medina, M. Evidence for Irreversible Inhibition of Glycogen Synthase Kinase-3 by Tideglusib (PDF). The Journal of Biological Chemistry. January 2012, 287 (2): 893–904 [2017-10-16]. PMC 3256883 . PMID 22102280. doi:10.1074/jbc.M111.306472. （原始內容存檔 (PDF)於2018-07-24）.
^ 以後可能不需要補牙了！研究：牙能借力再生 - 大紀元. 大紀元 www.epochtimes.com. 2018-01-30 [2019-04-18]. （原始內容存檔於2019-04-18）（中文（臺灣））.
^ Teodoro Del Ser. Phase IIa clinical trial on Alzheimer's disease with NP12, a GSK3 inhibitor. Alzheimer's & Dementia. 2010, 6 (4): S147. doi:10.1016/j.jalz.2010.05.455.
^ Eldar-Finkelman, H; Martinez, A. GSK-3 Inhibitors: Preclinical and Clinical Focus on CNS. Frontiers in Molecular Neuroscience. 2011, 4: 32. PMC 3204427 . PMID 22065134. doi:10.3389/fnmol.2011.00032.
^ Del Ser, T; Steinwachs, KC; Gertz, HJ; Andrés, MV; Gómez-Carrillo, B; Medina, M; Vericat, JA; Redondo, P; et al. Treatment of Alzheimer's disease with the GSK-3 inhibitor tideglusib: A pilot study. Journal of Alzheimer's disease. 2013, 33 (1): 205–15. PMID 22936007. doi:10.3233/JAD-2012-120805.
^ FDA Grants Fast Track Status to Tideglusib (ZentylorTM) for Progressive Supranuclear Palsy. PR Newswire Europe Including UK Disclose. 10 September 2010 [11 August 2013].
^ Dominguez, JM; Fuertes, A; Orozco, L; Del Monte-Millan, M; Delgado, E; Medina, M. Evidence for Irreversible Inhibition of Glycogen Synthase Kinase-3 by Tideglusib. Journal of Biological Chemistry. 2011, 287 (2): 893–904. PMC 3256883 . PMID 22102280. doi:10.1074/jbc.M111.306472.
^ Gallagher, James. 'Tooth repair drug' may replace fillings. BBC News. 2017-01-09 [2017-01-09]. （原始內容存檔於2017-01-09）.
^ 牙齒再生超能力　以後自己的蛀牙自己補. [2017-10-16]. （原始內容存檔於2017-10-16）.
^ 牙齒可能「再生」　補牙可能走進歷史（頁面存檔備份，存於互聯網檔案館），香港《蘋果日報》引述英國《每日郵報》
^ AMO-2. [2017-09-21]. （原始內容存檔於2017-09-22）.

[1] Domínguez, JM; Fuertes, A; Orozco, L; del Monte-Millán, M; Delgado, E; Medina, M. Evidence for Irreversible Inhibition of Glycogen Synthase Kinase-3 by Tideglusib (PDF). The Journal of Biological Chemistry. January 2012, 287 (2): 893–904 [2017-10-16]. PMC 3256883 . PMID 22102280. doi:10.1074/jbc.M111.306472. （原始內容存檔 (PDF)於2018-07-24）.

[2] 以後可能不需要補牙了！研究：牙能借力再生 - 大紀元. 大紀元 www.epochtimes.com. 2018-01-30 [2019-04-18]. （原始內容存檔於2019-04-18）（中文（臺灣））.

[3] Teodoro Del Ser. Phase IIa clinical trial on Alzheimer's disease with NP12, a GSK3 inhibitor. Alzheimer's & Dementia. 2010, 6 (4): S147. doi:10.1016/j.jalz.2010.05.455.

[4] Eldar-Finkelman, H; Martinez, A. GSK-3 Inhibitors: Preclinical and Clinical Focus on CNS. Frontiers in Molecular Neuroscience. 2011, 4: 32. PMC 3204427 . PMID 22065134. doi:10.3389/fnmol.2011.00032.

[trial-5] Del Ser, T; Steinwachs, KC; Gertz, HJ; Andrés, MV; Gómez-Carrillo, B; Medina, M; Vericat, JA; Redondo, P; et al. Treatment of Alzheimer's disease with the GSK-3 inhibitor tideglusib: A pilot study. Journal of Alzheimer's disease. 2013, 33 (1): 205–15. PMID 22936007. doi:10.3233/JAD-2012-120805.

[6] FDA Grants Fast Track Status to Tideglusib (ZentylorTM) for Progressive Supranuclear Palsy. PR Newswire Europe Including UK Disclose. 10 September 2010 [11 August 2013].

[7] Dominguez, JM; Fuertes, A; Orozco, L; Del Monte-Millan, M; Delgado, E; Medina, M. Evidence for Irreversible Inhibition of Glycogen Synthase Kinase-3 by Tideglusib. Journal of Biological Chemistry. 2011, 287 (2): 893–904. PMC 3256883 . PMID 22102280. doi:10.1074/jbc.M111.306472.

[8] Gallagher, James. 'Tooth repair drug' may replace fillings. BBC News. 2017-01-09 [2017-01-09]. （原始內容存檔於2017-01-09）.

[9] 牙齒再生超能力　以後自己的蛀牙自己補. [2017-10-16]. （原始內容存檔於2017-10-16）.

[10] 牙齒可能「再生」　補牙可能走進歷史（頁面存檔備份，存於互聯網檔案館），香港《蘋果日報》引述英國《每日郵報》

[11] AMO-2. [2017-09-21]. （原始內容存檔於2017-09-22）.

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