坎地沙坦

**坎地沙坦**
臨床資料
懷孕分級	D級（經由人體試驗或觀察，發現會增加胎兒異常的危險性）;
給藥途徑	口服
ATC碼	C09CA06 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	處方藥;
藥物動力學數據
生物利用度	15%（坎地沙坦酯）
藥物代謝	坎地沙坦酯：腸壁；; 坎地沙坦：肝（CYP2C9）
生物半衰期	5.1–10.5小時
排泄途徑	尿33%，糞便67%
識別資訊
	IUPAC命名法 2-ethoxy-1-({4-[2-(2H-1,2,3,4-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl}methyl)-1H-1,3-benzodiazole-6-carboxylic acid; ;
CAS號	139481-59-7
PubChem CID	2541;
IUPHAR/BPS	587;
DrugBank	APRD00420;
ChemSpider	2445 ;
UNII	S8Q36MD2XX;
ChEMBL	ChEMBL1016 ;
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID0022725 ;
ECHA InfoCard	100.132.654
化學資訊
化學式	C24H20N6O3
摩爾質量	440.45
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像;
	SMILES O=C(O)c1cccc2nc(OCC)n(c12)Cc5ccc(c3ccccc3c4nnnn4)cc5;
	InChI InChI=1S/C24H20N6O3/c1-2-33-24-25-20-9-5-8-19(23(31)32)21(20)30(24)14-15-10-12-16(13-11-15)17-6-3-4-7-18(17)22-26-28-29-27-22/h3-13H,2,14H2,1H3,(H,31,32)(H,26,27,28,29) ; Key:HTQMVQVXFRQIKW-UHFFFAOYSA-N ;

坎地沙坦（英語：Candesartan、發音為/ˌkændɨˈsɑrtən/，rINN）是一款血管緊張素II受體拮抗劑藥物，多用於治療高血壓症。前體藥物坎地沙坦酯是日本武田製藥公司率先研製，後阿斯利康製藥加入聯合開發，於1997年在瑞典首先上市。^[1]目前該款藥物由阿斯利康製藥和武田製藥佔有主要市場，主要商業品牌有必洛斯（Blopress）、Atacand、Amias、Ratacand和Kenzen。

臨床應用[編輯]

作為血管緊張素II受體拮抗劑，坎地沙坦被用於治療高血壓。2000年代早期，一項CHARM研究表明，坎地沙坦對充血性心力衰竭的治療有着發病率和死亡率降低的益處。^[2]因此，儘管血管緊張素轉化酶抑制劑仍被視為治療心力衰竭的一線藥物，但是坎地沙坦可與血管緊張素轉化酶抑制劑組合使用可以改善不耐受該抑制劑的患者的死亡率和發病率。

高血壓前期[編輯]

在一項為期四年的隨機對照試驗研究中，坎地沙坦與安慰劑進行了比較，測試它是否可以預防或延緩所謂高血壓前期的高血壓潛在人群患高血壓症的幾率。在試驗的前兩年，一半的試驗者服用坎地沙坦，而另一半人接受安慰劑的治療。在此期間，坎地沙坦減低了三分之二試驗者的高血壓風險。在試驗的後兩年裏，所有參與者都該服安慰劑。在過去的兩個多年研究，所有參與者改用安慰劑。到研究結束時，坎地沙坦有顯著性差異地降低了試驗者超過15％的高血壓風險。接受安慰劑的試驗人群的嚴重副作用要比服用坎地沙坦的試驗者多。^[3]

結合利尿劑[編輯]

坎地沙坦可以與低劑量的噻嗪類利尿劑配方結合使用，形成氫氯噻嗪複合製劑，達到降壓效果，以治療使用單一藥物不能控制的高血壓患者。有數個商業品牌生產坎地沙坦酯氫氯噻嗪，這些品牌包括有，Atacand HCT、Hytacand Blopress Plus和Ratacand Plus。

化學和藥代動力學[編輯]

坎地沙坦為環己1 -羥乙基碳酸鹽酯，稱作坎地沙坦酯。坎地沙坦酯在體內迅速被水解成活性代謝物，其代謝由酯酶在腸壁內被完全吸收。前體藥物的形式可以增加坎地沙坦的生物利用度。儘管如此，坎地沙坦酯片代謝的絕對生物利用度僅為15%，而坎地沙坦酯溶液為40%。

http://dx.doi.org/10.1021/jm00067a016

參見[編輯]

血管緊張素受體拮抗劑的探索與發展

參考資料[編輯]

^ 新药快讯新药坎地沙坦酯. 2007-05-21 [2011-02-05]. （原始內容存檔於2011-03-16）.
^ Pfeffer M, Swedberg K, Granger C, Held P, McMurray J, Michelson E, Olofsson B, Ostergren J, Yusuf S, Pocock S. Effects of candesartan on mortality and morbidity in patients with chronic heart failure: the CHARM-Overall programme. 柳葉刀. 2003, 362 (9386): 759–66. PMID 13678868. doi:10.1016/S0140-6736(03)14282-1.
^ Julius S, Nesbitt SD, Egan BM; et al. Feasibility of treating prehypertension with an angiotensin-receptor blocker. 新英格蘭醫學雜誌. July 2006, 354 (16): 1685–97. PMID 16537662. doi:10.1056/NEJMoa060838.

外部連結[編輯]

Atacand web site（頁面存檔備份，存於互聯網檔案館） or Atacand US（頁面存檔備份，存於互聯網檔案館）, 阿斯利康製藥
Candesartan
Prescribing Information for ATACAND

[1] 新药快讯新药坎地沙坦酯. 2007-05-21 [2011-02-05]. （原始內容存檔於2011-03-16）.

[Pfeffer2003-2] Pfeffer M, Swedberg K, Granger C, Held P, McMurray J, Michelson E, Olofsson B, Ostergren J, Yusuf S, Pocock S. Effects of candesartan on mortality and morbidity in patients with chronic heart failure: the CHARM-Overall programme. 柳葉刀. 2003, 362 (9386): 759–66. PMID 13678868. doi:10.1016/S0140-6736(03)14282-1.

[3] Julius S, Nesbitt SD, Egan BM; et al. Feasibility of treating prehypertension with an angiotensin-receptor blocker. 新英格蘭醫學雜誌. July 2006, 354 (16): 1685–97. PMID 16537662. doi:10.1056/NEJMoa060838.

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