非索非那定

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非索非那定
Skeletal formula of fexofenadine
Ball-and-stick model of fexofenadine
临床资料
商品名英语Drug nomenclatureoriginally Allegra, others[1]
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa697035
核准状况
怀孕分级
给药途径口服
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度30-41%[2]
血浆蛋白结合率60-70%[3]
药物代谢Hepatic (≤5% of dose)[3]
生物半衰期14.4小时
排泄途径Feces (~80%) and urine (~10%) as unchanged drug[3]
识别信息
  • (±)-4-[1-Hydroxy-4-[4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinyl]-butyl]-α, α-dimethyl benzeneacetic acid
CAS号83799-24-0  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.228.648 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C32H39NO4
摩尔质量501.68 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
手性Racemic mixture
  • O=C(O)C(c1ccc(cc1)C(O)CCCN2CCC(CC2)C(O)(c3ccccc3)c4ccccc4)(C)C
  • InChI=1S/C32H39NO4/c1-31(2,30(35)36)25-17-15-24(16-18-25) 29(34)14-9-21-33-22-19-28(20-23-33)32(37, 26-10-5-3-6-11-26)27-12-7-4-8-13-27/h3-8, 10-13,15-18,28-29,34,37H,9,14,19-23H2,1-2H3,(H,35,36) ☒N
  • Key:RWTNPBWLLIMQHL-UHFFFAOYSA-N checkY

非索非那定(fexofenadine),贩卖药名为艾来锭(Allegra),剂型为60mg,120mg或180mg锭剂。是特芬那定(Terfenadine)衍生而来的活性代谢物,它是一种具有选择性末稍H1受体拮抗活性的抗组胺药。非索非那定的两种镜像异构体均可显现效力相当的抗组胺作用,被称为第二代抗组胺的它不会通过大脑血管障壁(blood brain barrier,BBB),不会有前代制品例如嗜睡副作用

适应症[编辑]

缓解季节性过敏性鼻炎引起的相关症状,缓解慢性原发性荨麻疹相关症状。

注意事项[编辑]

果汁类饮料会影响药物的吸收及降低药效,葡萄柚可以显著降低非索非那定的血药浓度,应该尽量避免一起服用。含有的抗胃酸剂同样会降低药物的吸收。另外酮康唑(抗霉菌药物)或者红霉素(抗生素)会增强此药的吸收,使此药的剂量增强,如果与上述药物合用时,至少应该与此药相隔约两小时。

注释[编辑]

  1. ^ Fexofenadine - international brand names. Drugs.com. [18 January 2017]. (原始内容存档于2021-04-21) (英语). 
  2. ^ Lappin G, Shishikura Y, Jochemsen R, Weaver RJ, Gesson C, Houston B, Oosterhuis B, Bjerrum OJ, Rowland M, Garner C. Pharmacokinetics of fexofenadine: evaluation of a microdose and assessment of absolute oral bioavailability. Eur J Pharm Sci. May 2010, 40 (2): 125–31. PMID 20307657. doi:10.1016/j.ejps.2010.03.009. 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 Smith, SM; Gums, JG. Fexofenadine: biochemical, pharmacokinetic and pharmacodynamic properties and its unique role in allergic disorders.. Expert Opinion on Drug Metabolism & Toxicology. July 2009, 5 (7): 813–22. PMID 19545214. doi:10.1517/17425250903044967. 

参考文献[编辑]

外部链接[编辑]